Прийом внутрішньо 1 г викликає серйозне отруєння у дорослих, прийом 2-10 г зазвичай викликає летальний кінець. Терапевтичний рівень фенобарбіталу у крові людини становить 5-40 мкг/мл, летальний – 100-200 мкг/мл.
При тяжкому отруєнні може розвинутися набряк легень, судинний колапс зі зниженням тонусу периферичних судин, апное, зупинка дихання та серця; можливий летальний кінець.
Фенобарбітал – це снодійний та протисудомний засіб. При попаданні в організм він затримується у ньому від 2 до 4 діб. Після його прийому спостерігається загальне пригнічення психіки, сонливість та порушення координації рухів. При його прийомі водіями усі реакції стають загальмованими та катастрофи неминучі.