Стимулює овуляцію. При малому вмісті в організмі естрогенних гормонів виявляє помірний естрогенний ефект. При високому вмісті естрогенів має антиестрогенну дію. У великих дозах гальмує секрецію гонадотропінів.
Антиестрогенний засіб вибірково блокує зв'язування естрадіолу з рецепторами в гіпоталамусі та яєчниках, що призводить до стимуляції овуляції за рахунок пригнічення зворотного негативного зв'язку та посилення продукції гонадотропінів (ФСГ, ЛГ, пролактину).
Як приймати, курс прийому та дозування: При відсутності овуляції призначають по 50 мг 1 раз на добу (перед сном), починаючи з 5-го дня менструального циклу, протягом 5 днів. Якщо ефект не настає – збільшують дозу до 150 мг на добу або подовжують курс до 10 днів.
Препарат Клостілбегіт призначається для стимуляції виробництва гіпофізом гонадотропних гормонів у комплексному лікуванні різних патологій статевої та ендокринної системи, які проявляються у формі гормональної безплідності у жінок та у чоловіків.